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心血管药物相互作用

发布者: whc2010 | 发布时间: 2021-1-14 17:58| 查看数: 1478| 评论数: 0|帖子模式

  
药物
  
联合药物
不良后果
相互作用机制
建议
非洛地平
伊曲康唑
低血压
伊曲康唑抑制肠道和肝脏对非洛地平的代谢,显著增加其血浆暴露量
避免合用
非洛地平
红霉素
低血压
红霉素通过抑制CYP3A4而显著减慢了非洛地平的代谢过程
避免合用
非洛地平
葡萄柚汁
低血压
葡萄柚汁主要抑制肠道的CYP3A4,可减轻非洛地平的肠道首关效应,提高其AUC
避免合用
非洛地平
卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、利福平
降低疗效
卡马西平等显著诱导CYP450酶,加快非洛地平的代谢
避免合用
硝苯地平
利福平
降低疗效
利福平诱导CYP3A4,加快硝苯地平的代谢
避免合用
硝苯地平
葡萄柚汁
低血压
葡萄柚汁肠道抑制剂CYP3A4P-gp,增加硝苯地平AUC
避免合用
ACEI
沙库巴曲/缬沙坦
血管神经性水肿
合用增加血管神经性水肿风险
避免合用
ACEI
阿利吉仑
低血压和肾功能损伤
糖尿病患者或中度肾功能不全eGFR60ml/min1.73m2者合用ACEI和阿利吉仑增加
避免合用
美托洛尔
氟西汀
升高血药浓度
氟西汀抑制CYP2D6,减慢美托洛尔的代谢
谨慎合用
  
减低用量
美托洛尔
普罗帕酮
显著增加美托洛尔不良反应
普罗帕酮抑制CYP2D6,减慢美托洛尔的代谢
避免合用
美托洛尔
维拉帕米
心动过缓和低血压
维拉帕米和美托洛尔合用对房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用
避免合用
阿托伐他汀
环孢素
CK升高、肌病
环孢素抑制CYP3A4P-gp以及OATP1B1,显著提高阿托伐他汀的AUC,升高血药浓度,增加肌病风险
避免合用
阿托伐他汀
吉非罗齐
CK升高、肌病
吉非罗齐抑制UGT而减慢阿托伐他汀的葡萄糖醛酸化代谢
避免合用
阿托伐他汀
克拉霉素
增加肌肉和肝毒性
克拉霉素抑制肝脏和肠道CYP3A4,增加阿托伐他汀的AUC,显著减慢其代谢
谨慎合用
阿托伐他汀
伊曲康唑
增加肌肉和肝毒性
伊曲康唑抑制CYP3A4而减慢阿托伐他汀的代谢
谨慎合用
阿托伐他汀
圣约翰草提取物
影响疗效
推测圣约翰草提取物通过诱导3A4而加快阿托伐他汀的代谢
谨慎合用
阿托伐他汀
葡萄柚汁
肌毒性和肝毒性
葡萄柚汁抑制肠道CYP3A4,提高阿托伐他汀的AUC
避免合用
辛伐他汀
伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑
横纹肌溶解症和肌肉毒性
伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑抑制CYP3A4而显著减慢辛伐他汀代谢,导致肌肉毒性
避免合用
辛伐他汀
克林霉素、红霉素
横纹肌溶解症
克林霉素、红霉素抑制CYP3A4P-gp,显著减慢辛伐他汀的代谢,增加其AUC,导致血药浓度升高,增加横纹肌溶解症的风险
避免合用
辛伐他汀
葡萄柚汁
增加肌肉和肝毒性
葡萄柚汁显著抑制肠道CYP3A4P-gp,提高辛伐他汀的AUC
避免合用
辛伐他汀
吉非罗齐
肌肉毒性和横纹肌溶解症
吉非罗齐显著抑制辛伐他汀酸与葡萄糖醛酸的结合,减慢后者的排泄,增强疗效,也增加肌肉毒性
避免合用
辛伐他汀
达那唑
横纹肌溶解症、急性肾衰竭
达那唑与辛伐他汀可能竞争CYP3A4代谢
避免合用
辛伐他汀
胺碘酮
增加肌病和横纹肌溶解症风险
胺碘酮是CYP3A4CYP2C9CYP2D6的抑制剂,抑制辛伐他汀经CYP3A4代谢,增加肌肉毒性
谨慎合用
  
辛伐他汀日剂量≤20mg
辛伐他汀
氨氯地平
增加肌病和横纹肌溶解症风险
氨氯地平抑制辛伐他汀代谢
谨慎合用
  
辛伐他汀日剂量≤20mg
辛伐他汀
维拉帕米
增加肌病和横纹肌溶解症风险
维拉帕米显著抑制P-gpCYP3A4,增加辛伐他汀的AUC,减慢其代谢
谨慎合用
  
辛伐他汀日剂量≤10mg
辛伐他汀
地尔硫卓
增加肌病和横纹肌溶解症风险
地尔硫卓抑制CYP3A4,而显著减慢辛伐他汀的代谢
谨慎合用
  
辛伐他汀日剂量≤10mg
辛伐他汀
决奈达隆
增加肌病和横纹肌溶解症风险
抑制P-gp,而显著增加辛伐他汀的AUC
谨慎合用
瑞舒伐他汀
环孢素
增加肌肉和肝毒性
环孢素显著抑制OATP1B1,减少肝脏对瑞舒伐他汀的主动摄取,升高血药浓度
避免合用
单硝酸异山梨酯
西地那非、伐地那非、他达拉非
低血压
合用的扩展血管机制相同,存在药效学的协同机制
避免合用
胺碘酮
葡萄柚汁
影响疗效
葡萄柚汁抑制肠道CYP3A4而增加胺碘酮的AUC,也可能抑制胺碘酮代谢为N-去甲胺碘酮(N-DEA
避免合用
胺碘酮
利福平
降低疗效
利福平可能通过诱导CYP450同工酶而加快胺碘酮代谢消除
谨慎合用
华法林
卡培他滨
增加出血风险
卡培他滨体内转化为氟尿嘧啶及其代谢物能够抑制CYP2C9活性(或酶蛋白的合成),减慢S-华法林(占75%)的代谢,导致血药浓度升高,IRN升高
谨慎合用
华法林
氟尿嘧啶
增加出血风险
氟尿嘧啶及其代谢物能够抑制CYP2C9活性(或酶蛋白的合成),减慢S-华法林的代谢,导致血药浓度升高,IRN升高
谨慎合用
华法林
氟康唑
增加出血风险
氟康唑是CYP2C9强抑制剂,是CYP3A4中等强度抑制剂,可显著抑制S-R-华法林代谢
谨慎合用
华法林
胺碘酮
增加出血风险
胺碘酮抑制CYP2C9CYP3A4,减慢华法林的代谢
谨慎合用
阿司匹林
布洛芬
降低阿司匹林心血管保护作用,增加消化道溃疡出血风险
NSAIDs与阿司匹林抑制COX,减弱心血管保护作用,也增加了消化道溃疡出血风险
避免与布洛芬等其他NSAIDs长期合用
阿司匹林
甲氨蝶呤
增加毒性
两药竞争肾脏排泄
谨慎合用
氯吡格雷
奥美拉唑、艾司奥美拉唑
降低氯吡格雷疗效
奥美拉唑、艾司奥美拉唑与氯吡格雷竞争CYP2C19代谢而影响了氯吡格雷的代谢活化
避免合用

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