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阿洛西林钠说明书为什么年龄越小了反而每公斤给药量反而大?

发布者: whc2010 | 发布时间: 2019-1-2 18:52| 查看数: 4104| 评论数: 0|帖子模式

阿洛西林钠说明书中的用法用量:成人一日6~10 g(一日6-10瓶),严重病例可增至10~16g(一日10-16瓶),一般分2~4次滴注。 儿童按体重一日75 mg/kg,婴儿及新生儿按体重一日100 mg/kg,每日2~4次滴注。问题聚焦在儿童和婴儿及新生儿的每公斤用量上,为什么年龄越小了反而每公斤给药量反而大,这要考虑到人体的生长发育特点和药物体内分布和表观分布容积的问题。

表观分布容积是指当药物在体内达动态平衡后,体内药量与血药浓度之比值称为表观分布容积。表观分布容积与药物的蛋白结合及药物在组织中的分布密切相关,可以用来评价体内药物分布的程度,Vd可用L/kg体重表示。Vd是一个假想的容积,它不代表体内具体的生理性容积。但从Vd可以反映药物分布的广泛程度或与组织中大分子的结合程度。Vd≈5L 表示药物大部分分布于血浆;Vd≈10-20L 表示药物分布于全身体液;Vd>40L 表示药物分布于组织器官;Vd >100L 表示药物集中分布至某个组织器官或大范围组织内;Vd越小,药物排泄越快,在体内存留时间越短;分布容积越大,药物排泄越慢,在体内存留时间越长。外来化合物在人体内分布只限于血浆、细胞外液或全身的水分中,则相应的Vd分别约为0.04、0.17和0.58L/kg(标化为体重时),如脂溶性外来化合物主要分布在富含脂肪的组织和器官中,则Vd可大于1L/kg。当Vd已知时,可根据血浆浓度来推算体内外来化合物的总量。体液总量与分布体液分布于两个区:细胞内液和细胞外液,后者分为血浆及间质液两部分。

新生儿体液占体重的80%,婴儿占70%,2—14岁占65%,成人占55%—60%,主要是间质液比例较高。水溶性大或与血清蛋白结合率高,如水杨酸、青霉素类及磺胺类等药物,不易进入组织,其Vd值常较小;反之,氨基糖苷类药物,其Vd值则较大。这些原因很大程度上决定了阿洛西林的给药剂量,本品注射后广泛分布于组织和液体中,血清蛋白结合率为40%左右,表观分布容积(Vd)为14L/kg。相比之下,新生儿表观分布容积较大,年龄越小每公斤给药应该越大。



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