雷替曲塞是喹唑啉叶酸类似物，与氟尿嘧啶同属胸腺嘧啶核苷酸合成酶特异性抑制剂，但通过细胞膜还原型叶酸载体摄入肿瘤细胞代谢为聚谷氨酸类化合物来发挥作用。雷替曲塞主要经肾脏而不依赖DPD代谢，因此不会出现可能引起心脏毒性的代谢产物的蓄积。推荐雷替曲塞用于无法耐受氟尿嘧啶治疗或不适合接受氟尿嘧啶治疗（如有心脏病史或引起心脏毒性）的mCRC患者。